- Действующее вещество
- Аналоги по АТХ
- Фармакологические группы
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания препарата Аспирин Кардио
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения препарата Аспирин Кардио
- Срок годности препарата Аспирин Кардио
- Заказ в аптеках Москвы
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| ацетилсалициловая кислота | 100/300 мг |
| вспомогательные вещества: порошок целлюлозы — 10/30 мг; крахмал кукурузный — 10/30 мг | |
| оболочка кишечнорастворимая: сополимер метакриловой кислоты и этакрилата (1:1) — 7,857/27, 709 мг; полисорбат 80 — 0,186/0,514 мг; натрия лаурилсульфат — 0,057/0,157 мг; тальк — 8,1/22,38 мг; триэтилцитрат — 0,8/2,24 мг |
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ . АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит — салициловую кислоту. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке, а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Cmax АСК в плазме крови достигается приблизительно через 2–7 ч после приема таблеток, таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена по сравнению с обычными таблетками (без кишечнорастворимой оболочки).
При одновременном приеме с пищей отмечается замедление всасывания АСК без влияния на степень всасывания. Более низкая скорость абсорбции таблеток АСК, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, не влияет на экспозицию АСК в плазме крови и ее способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительной терапии низкими дозами препарата. Тем не менее чтобы обеспечить максимальную устойчивость таблеток АСПИРИН ® КАРДИО в желудке, рекомендуется принимать препарат за 30 мин до приема пищи, запивая большим количеством жидкости (см. «Способ применения и дозы»).
Распределение. АСК и салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Основным метаболитом АСК является салициловая кислота. Метаболизм салициловой кислоты осуществляется в печени с образованием салицируловой кислоты, фенольного глюкуронида салициловой кислоты, салицилглюкуронида и гентисуровой кислоты.
Выведение. Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T1/2 составляет от 2–3 ч при применении АСК в низких дозах и до 15 ч при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы АСК в качестве анальгезирующего средства). Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. Согласно фармакокинетическим данным, отсутствуют клинически значимые отклонения на кривой концентрация-доза при приеме АСК в дозе от 100 до 500 мг.
Противопоказания
повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП;
бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения);
сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг/нед и более;
тяжелое нарушение функции почек;
тяжелое нарушение функции печени;
хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;
беременность (I и III триместр);
период грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности).
повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другие вещества;
наличие в анамнезе язвенных поражений ЖКТ , в т.ч. хронические и рецидивирующие поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
одновременное применение с антикоагулянтами (см. «Взаимодействие»);
нарушения кровообращения, возникающие вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения; бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сенная лихорадка, полипоз носа, хронические заболевания дыхательной системы, а также аллергические реакции на другие препараты ( в т.ч. кожные реакции, зуд, крапивница);
тяжелые формы дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительные, например, экстракция зуба);
сочетанное применении со следующими ЛС (см. «Взаимодействие»): метотрексат в дозе менее 15 мг/нед; антикоагулянты, тромболитические или другие антиагрегантные средства; НПВП ( в т.ч. ибупрофен, напроксен); дигоксин; гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин; вальпроевая кислота; алкоголь (алкогольные напитки в частности); СИОЗС .
Побочные действия
Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения препаратов, содержащих АСК, в связи с этим частота их возникновения установлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Для классификации и описания конкретной реакции, ее синонимов и связанных с ней состояний, используется наиболее подходящий термин из MedDRA.
Со стороны крови и лимфатической системы: геморрагическая анемия а , железодефицитная анемия а с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами, гемолиз б , гемолитическая анемия б .
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактические реакции, анафилактический шок с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.
Со стороны нервной системы: геморрагический инсульт или внутричерепное кровоизлияние, головокружение.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.
Со стороны сердца: кардио-респираторный дистресс-синдром в .
Со стороны сосудов: геморрагия, операционные кровотечения, гематомы, мышечные кровоизлияния.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, анальгетический астматический синдром (бронхоспазм), ринит, заложенность носа.
Со стороны ЖКТ : диспепсия, боль со стороны ЖКТ , боль в животе, кровоточивость десен, воспаление ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: кровотечения из мочеполовых путей, нарушение функции почек г , острая почечная недостаточность г .
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: см. «Передозировка».
а Связано с кровотечением.
б Связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.
в Связано с тяжелыми аллергическими реакциями.
г У пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратом АСПИРИН ® КАРДИО.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: см. «Передозировка».
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг и 300 мг
Состав
активное вещество — кислота ацетилсалициловая 100 мг или 300 мг,
вспомогательные вещества: целлюлозы порошок, крахмал кукурузный, эудрагит L30D, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, триэтилцитрат.
Описание
Круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, скошенные к краю таблетки белого цвета, на изломе — однородная масса белого цвета, окружённая оболочкой того же цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов искл. гепарин. Ацетилсалициловая кислота
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
В период абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит — салициловую кислоту.
Максимальные концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигаются через 10-20 мин, максимальные концентрации салициловой кислоты — через 0.3-2 ч.
Благодаря тому, что кишечнорастворимая оболочка таблеток Аспирина кардио® устойчива к действию кислоты, выход активной субстанции происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. За счет этого абсорбция ацетилсалициловой кислоты отсрочена на 3-6 часов по сравнению с таблетками, не покрытыми кишечнорастворимой оболочкой.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты связываются в значительной степени с белками плазмы и быстро распределяются в тканях.
Салициловая кислота выделяется в грудное молоко и проникает через плацентарный барьер.
Салициловая кислота метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов — салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым.
Период полувыведения при приеме препарата в низких дозах составляет 2-3 ч, при приеме препарата в высоких дозах — 15 ч. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся, главным образом, почками.
Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.
Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Более высокие дозы применяются для снятия боли и незначительных лихорадочных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры, уменьшения мышечных и суставных болей, а также при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.
Показания к применению
— для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда
— для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
— для вторичной профилактики инсульта
— для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА
— для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии
— для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование)
— для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например, после большого хирургического вмешательства)
— для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)
Способ применения и дозы
Таблетки Аспирина кардио, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости.
Для снижения риска смерти у пациентов с острым инфарктом миокарда
Начальная доза 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда.
В последующее 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 100-300 мг/день.
Через 30 дней следует рассмотреть необходимость дальнейшей терапии для профилактики развития повторного инфаркта миокарда.
Для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
Для вторичной профилактики инсульта
Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА
Для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии
Для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах
Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии
100-200 мг/сутки или 300 мг через день
Для снижения риска развития острого инфаркта миокарда
100 мг в день или 300 мг через день.
Побочные действия
Перечисленные ниже побочные эффекты основаны на данных спонтанных постмаркетинговых отчетов и на опыте применения всех форм Аспирина, включая оральные формы для короткого и длительного курса лечения.
В этой связи их представление по частоте в соответствии с категориями CIOMS III не представляется возможным.
— диспепсия, абдоминальные боли и боли в гастроинтестинальной области
— воспаление желудочно-кишечного тракта, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (крайне редко потенциально приводящие к желудочно-кишечным кровотечениям и перфорациям с соответствующими клинико-лабораторными симптомами)
— тяжелые случаи кровотечений, такие как желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер.
— тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок
— преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз
— кровотечения, такие как периоперационные кровотечения, гематомы, эпистаксис (носовое кровотечение), кровотечения из мочеполовых путей, кровоточивость десен
— гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы
— нарушения функции почек и острая почечная недостаточность
— реакции гиперчувствительности с соответствующими клинико-лабораторными проявлениями (астматический синдром, реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая кожную сыпь, крапивницу, отеки, кожный зуд, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардио-респираторный дистресс-синдром)
— головокружение и звон в ушах, что также может являться признаком передозировки препарата.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим салицилатам, или к любому из вспомогательных веществ препарата
— бронхиальная астма в анамнезе, индуцированная приемом салицилатов и веществ аналогичного действия, в особенности нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)
— острый период язвенной болезни
— тяжелая почечная недостаточность
— тяжелая печеночная недостаточность
— тяжелая сердечная недостаточность
— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более
— последний триместр беременности для Аспирин кардио 100 мг (см. раздел «Беременность и лактация»)
— период беременности (все 3 триместра) для Аспирин кардио 300 мг (см. раздел «Беременность и лактация»)
Лекарственные взаимодействия
Метотрексат в дозе 15 мг/ в неделю и более
При одновременном применении АСК с метотрексатом повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВС снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
Ибупрофен при одновременном применении с АСК антагонизирует ее положительное влияние на тромбоциты.
У пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний одновременное применение ибупрофена и АСК приводит к снижению ее кардиопротективного эффекта.
Антикоагулянты, тромболитические и другие антиагрегантные препараты
Существует риск развития кровотечений.
Другие НПВС с салицилатами в высокой дозе (3 г/сут и более)
Из-за синергизма действия повышается риск образования язв слизистой оболочки ЖКТ и кровотечений.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Из-за синергизма действия повышается риск развития кровотечений из верхних отделов ЖКТ.
За счет снижения почечного клиренса АСК повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.
Противодиабетические средства, например инсулин, производные сульфонилмочевины
Высокие дозы АСК усиливают действие гипогликемических препаратов за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.
Диуретики в комбинации с высокими дозами АСК
Отмечается снижение гломерулярной фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (ГКС), за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона
При терапии кортикостероидами снижается уровень концентрации салицилатов в крови и возникает риск развития передозировки салицилатами после прекращения лечения, поскольку ГКС усиливают выведение последних.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в комбинации с высокими дозами АСК
Отмечается снижение гломерулярной фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия.
Увеличивается токсичность вальпроевой кислоты за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови.
Отмечается повышение риска повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.
Урикозурические препараты, такие как бензбромарон, пробенецид
Снижается урикозурический эффект вследствие конкурентной почечной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Особые указания
Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:
— при гиперчувствительности к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам и при других видах аллергии
— наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений
— при совместном применении с антикоагулянтами (См. раздел «Лекарственные взаимодействия»)
— у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения (например, при заболевании почек сосудистого характера, застойной сердечной недостаточности, уменьшении объема циркулирующей крови, больших хирургических вмешательствах, сепсисе или тяжелых кровотечениях), поскольку ацетилсалициловая кислота может способствовать дальнейшему повышению риска развития повреждения почек или острой почечной недостаточности
— у пациентов, страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозо-6- фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) ацетилсалициловая кислота может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии. К факторам, которые могут повышать риск развития гемолиза, относятся, например, высокие дозы препарата, лихорадка или наличие острых инфекций
— при нарушении функции печени
Ибупрофен может препятствовать подавляющему эффекту АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациентам, получающим лечение АСК и принимающим ибупрофен для облегчения боли, следует информировать об этом врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие вещества (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Вследствие ингибирующего действия на тромбоциты, применение Аспирина кардио может быть связано с повышенным риском развития кровотечений. Благодаря указанной способности подавлять агрегацию тромбоцитов, которая сохраняется в течение нескольких дней после приема препарата, ацетилсалициловая кислота может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракция зуба).
Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого микрокровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.
АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц.
Существует взаимосвязь между приемом Аспирина и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.
Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход.
В этой связи Аспирин кардио не следует применять у детей и подростков младше 18 лет за исключением случаев особых показаний.
Применение в период беременности
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают какую-либо взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска преждевременного прерывания беременности. Доступные эпидемиологические данные касательно развития пороков развития противоречивы, однако, нельзя исключить повышенный риск развития порока – незаращения передней брюшной стенки. Проспективное применение АСК в раннем периоде беременности (1-4 месяц) у 14.800 женщин/детей не выявило какой-либо ассоциации с повышенной частотой пороков развития.
Данные доклинических исследований показали репродуктивную токсичность. Назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в первом и втором триместрах беременности не показано, до тех пор, пока это не диктуется крайней необходимостью.
С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности Аспирин кардио в дозе 100 мг можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.
При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту женщиной в период зачатия, или в первом и во втором триместре беременности, необходимо применять как можно более низкую дозу препарата и провести короткий курс лечения.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода:
сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией)
дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при маловодии;
У матери и плода в конце беременности:
возможное увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при небольших дозах
подавление сократительной активности матки, что может приводить к перенашиванию или длительным родам
В этой связи АСК противопоказана к применению в третьем триместре беременности.
Применение в период лактации
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при назначении врачом длительного применения препарата или приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного применения токсических доз препарата в результате неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).
Симптомы хронической передозировки неспецифичны и часто диагностируются с трудом.
Хроническая передозировка легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата.
Симптомы: головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль и спутанность сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы появляются при концентрации АСК более 300 мкг/мл.
Острая интоксикация
Симптомы: основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Тяжесть интоксикации не может быть оценена только концентрацией АСК в плазме крови. Абсорбция АСК может задерживаться вследствие замедления опорожнения желудка, формирования конкрементов в желудке или в результате приема таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Лечение: проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Передозировка от легкой до средней степени
Симптомы: тахипное, гипервентиляция, респираторный алкалоз (алкалемия и алкалурия), повышенное потоотделение, тошнота и рвота.
Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный диурез препаратами для ощелачивания мочи, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Передозировка от средней до тяжелой степени
— респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом (ацидемия и ацидурия)
— нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия
— нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности (изменение показателей артериального давления, электрокардиограммы)
— нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности (гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия)
— нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз
— гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия
— неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги)
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ.
Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 14 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки полипропиленовой и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки, содержащие 14 таблеток или по 3 контурные ячейковые упаковки, содержащие 10 таблеток помещают в коробку из картона вместе с инструкцией по применению.
Срок хранения
5 летНе использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска Без рецепта
Производитель
Байер Фарма АГ, Леверкузен, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Байер Фарма АГ, Берлин, Германия
Байер Биттерфельд ГмбХ, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукта (товара)
Байер Фарма АГ, Леверкузен, Германия
Возможно, вы не знали, но аспирин внесен ВОЗ список важнейших лекарственных препаратов. Во-первых, вещество, сходное с ацетилсалициловой кислотой, синтезируется в организме человека, соответственно аспирин воспринимается нашим телом достаточно «доброжелательно» и иммунная система гораздо реже реагирует на это средство аллергическими реакциями, чем на другие препараты, которые ей незнакомы.
Во-вторых, богатая история аспирина позволила всесторонне изучить его действие на организм человека, подобрать точные дозировки для тех или иных случаев, ограничить его применение при наличии определенных противопоказаний.
И последнее, но не по значимости — аспирин обладает комплексным действием, и этот препарат может приниматься в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и обезболивающего средства.
Но наиболее интересную роль сыграл один из побочных эффектов аспирина. Как выяснилось, препарат снижает свертываемость крови, что стало определяющим фактором при лечении и профилактике заболеваний сердечнососудистой системы. Для таких патологий характерна склонность к образованию тромбов — «склеенных» вместе клеток крови, которые способны полностью перекрыть просвет сосуда. И чем более крупный сосуд или чем более важную роль он играет в системе кровообращения, тем серьезней могут быть последствия для здоровья и даже жизни человека.
Но ацетилсалициловая кислота успешно борется с повышенной вязкостью крови, и хотя не способна устранить основную проблему — причину, по которой образуются тромбы, но отлично предупреждает их образование.
По этой причине аспирин стал препаратом первого выбора при лечении и профилактике заболеваний сердца.
Итак, польза ацетилсалициловой кислоты очевидна: она нормализует температуру тела, облегчает или даже полностью убирает боль, борется с воспалением и снижает риски острых заболеваний сердца, таких как инфаркт миокарда.
Но у этого препарата есть и неприятные стороны, о которых следует знать.
Агрессивное действие на слизистую органов ЖКТ
Даже будучи такой полезной, а иногда и вовсе незаменимой, ацетилсалициловая кислота «технически» — просто кислота. И она может повышать общую кислотность пищеварительных соков, которые будут оказывать раздражающее действие на стенки желудка или кишечника, провоцируя таким образом воспалительные и эрозивные явления.
Аллергические реакции
Риски аллергии при использовании ацетилсалициловой кислоты минимальны (по сравнению с другими НПВП). Но, тем не менее, у некоторых людей наблюдаются кожные реакции, схожие с аллергическими (сыпь, зуд, отеки). В подавляющем большинстве случаев это связано с непереносимостью салицилата (основного компонента аспирина), и не имеет ничего общего с аллергией. Но все же, если наблюдаются такие симптомы, прием препарата нужно прекратить.
«Плохие» черты ацетилсалициловой кислоты немногочисленны, но требуют осторожного приема этого препарата. Поэтому используйте «золотые правила» лекарственной безопасности: не пейте аспирин без предварительной консультации с врачом, особенно если раньше не принимали его. И прекращайте прием лекарства, если замечаете любые симптомы, которые не связаны с проблемой, которую вы пытаетесь устранить с помощью ацетилсалициловой кислоты. Только при таких условиях этот препарат продемонстрирует свои наилучшие стороны и не навредит вашему здоровью.
Вам может быть интересно: Упражнения для расслабления
Передозировка Аспирином
Аспирин (Ацетилсалициловая кислота (АСК), салициловый эфир уксусной кислоты) — лекарственное средство, обладающее жаропонижающим, обезболивающим, противовоспалительным и антитромбоцитарным эффектом. Относится к клинико-фармакологическим группам нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), производных салициловой кислоты и антитромбоцитарных средств.
Экономическая доступность в сочетании с высокой эффективностью и благоприятным профилем безопасности позволили включить Аспирин в перечень важнейших препаратов Всемирной организации здравоохранения. В РФ препарат входит в список жизненно необходимых.
Ацетилсалициловая кислота в качестве основного активного вещества входит в состав множества однокомпонентных препаратов, производящихся под различными коммерческими наименованиями, наиболее известными из которых являются Аспирин-кардио, Кардиомагнил, КардиАСК, Тромбо АСС, Упсарин Упса. Помимо монопрепаратов, Аспирин в качестве компонента входит в состав следующих комбинированных средств: Алка-Зельтцер, Антигриппин, Кардиомагнил, Цитрамон, Экседрин и др.
Механизм действия Аспирина связан с угнетением циклооксигеназы – ключевого фермента превращения арахидоновой кислоты, играющей одну из главных ролей в развитии воспаления, болевого синдрома и лихорадки. Кроме того, ацетилсалициловая кислота уменьшает «склеивание» тромбоцитов и, как следствие, тромбообразование, благодаря чему Аспирин эффективен при профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы (снижает не только смертность, но и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии).
Основными недостатками АСК является способность вызывать геморрагические осложнения (за счет повышения кровоточивости) и провоцировать изъязвления слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Основные показания к применению Аспирина:
- в составе комплексной терапии ревматизма, ревматоидного артрита;
- инфекционно-аллергический миокардит;
- лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
- болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т. ч. невралгия, миалгия, головная боль);
- профилактика тромбозов и эмболий;
- первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда;
- профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
- в клинической иммунологии и аллергологии применяется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной аспириновой десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с аспириновой астмой и аспириновой триадой.
С особой осторожностью необходимо принимать Аспирин беременным и кормящим женщинам. Так, его использование в I триместре может стать причиной расщепления верхнего неба плода, а в III триместре провоцирует ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Поскольку Аспирин в большом количестве проникает в грудное молоко, он способен провоцировать кровотечения у новорожденного.
Запрещен к применению у детей моложе 15 лет в виду высокого риска развития синдрома Рея (острая энцефалопатия с отеком мозга и поражением тканей печени).
Признаки передозировки
Острая передозировка
Клиническая картина острой передозировки формируется в течение 3–8 часов с момента употребления чрезмерной дозы Аспирина:
- тошнота, рвота;
- речевое и двигательное возбуждение, эйфория;
- головокружение, головная боль;
- шум, звон в ушах, нарушения слуха и зрения;
- повышение температуры тела;
- судороги;
- учащение дыхания, одышка;
- изменение частоты сердечных сокращений (возможны как бради-, так и тахикардия), нарушения сердечного ритма;
- развитие кровотечений различной локализации (в том числе малых в виде подкожных кровоизлияний, десневых, носовых кровотечений, появлений следов крови в моче, стуле и т. п.);
- в тяжелых случаях развивается угнетение сознания, наступает кома.
Хроническая передозировка
Хроническая передозировка развивается в результате длительного систематического приема высоких доз Аспирина, чаще у пожилых лиц.
Симптомы, возникающие в данном случае, сходны с проявлениями острой интоксикации:
- снижение слуха, шум в ушах;
- диспепсические нарушения;
- одышка;
- тахикардия в покое или при незначительной нагрузке;
- эпизоды немотивированной гипертермии;
- оглушенность или, напротив, эпизоды спонтанного возбуждения и гиперактивности, невнятность речи, угнетение сознания.
Несмотря на единообразие симптомов, диагностика хронической передозировки зачастую затрудняется медленным развитием и слабой интенсивностью клинических проявлений.
Синдром Рея
Острая передозировка Аспирином в редких случаях осложняется развитием синдрома Рея. Данное состояние является жизнеугрожающим, встречается наиболее часто у детей до 12 лет. Основными признаками, позволяющими заподозрить его развитие, являются:
- детский возраст;
- неукротимая рвота, сопровождающаяся изменением неврологического статуса;
- внезапное угнетение сознания, кома;
- угнетение основных функций жизнеобеспечения (нарушение дыхания, сердечной деятельности, развитие артериальной гипотензии);
- тромбогеморрагический синдром;
- предшествующая (4–6 дней) острая вирусная инфекция, в ходе которой проводилась фармакотерапия Аспирином.
Вернувшись домой, я немедленно прочесал медицинские базы данных и общую литературу в поисках ответа на мой вопрос о маркировке срока годности лекарств. И вот, не успел я сказать себе «Фармацевты нас обманывают», как появился ответ. Вот некоторые факты.
Кардиомагнил — отзыв врача-кардиолога:
На мой взгляд, Кардиомагнил является одним из лучших препаратов для аспиринопрофилактики в силу следующих причин:
Во-первых, во всей современной кардиологической литературе присутствуют рекомендованные дозировки аспирина 75 и 150 мг в сутки, а никак не 50 или 100 мг. Соответственно для получения нужных доз большинство других препаратов не подходит.
Во-вторых, таблетка кардиомагнила содержит небольшое количество слабощелочного гидроксида магния. Как серьезный источник магния она рассматриваться не может, однако точно в месте растворения таблетки гидроксид магния связывает лишнюю кислоту.
Это очень важно, так как аспирин повышает кислотность желудочного сока, что достаточно часто приводит к проблемам с желудочно-кишечным трактом.
А ведь препараты аспирина принимают годами. И кардиомагнил — единственное на данный момент сочетание малой дозы аспирина с антацидом (препаратом, снижающим кислотность).
Вернуться к началу страницы
Фармакологическое действие
НПВС, антиагрегант. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование фермента ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота обладает также противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила, защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь ацетилсалициловая кислота абсорбируется из ЖКТ практически полностью.
Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием ферментов салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.
T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 мин, т.к. при участии ферментов она быстро гидролизуется в салициловую кислоту в кишечнике, печени и плазме крови. T1/2 салициловой кислоты — около 3 ч, но при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах (>3 г) этот показатель может значительно увеличиваться в результате насыщения ферментных систем.
Магния гидроксид (в применяемых дозах) не влияет на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Показания к применению препарата КАРДИОМАГНИЛ
- первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);
- профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов;
- профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);
- нестабильная стенокардия.
При чрезмерном использовании Салициловой кислоты, сальные железы могут активизироваться. Стремясь защитить кожу от пересушивания, начнут выделять больше секрета, в результате кожа становится еще более жирной.
Давайте будем совместно делать уникальный материал еще лучше, и после его прочтения, просим Вас сделать репост в удобную для Вас соц. сеть.